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     噠嗪類化合物具有良好的生物活性，在抗原蟲、抗鞭毛蟲及阿米巴等方面有多種藥理活性。為了克服單一咪唑的缺陷，結合結構和活性的關系，人們將噠嗪環(huán)結構引入咪唑分子結構中，得到了一系列咪唑［1，2-b］噠嗪羧酸酯的化合物，這些化合物對寄生蟲的中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制活性。此外，在抗腫瘤、抗高血壓、抗血小板聚集和抗菌等方面也具有潛在的生物活性。因此，噠嗪類化合物在農(nóng)藥、醫(yī)藥研究等方面具有重要的作用，近年來已成為醫(yī)藥農(nóng)藥研究的熱門課題。而中間體6-甲氧基噠嗪-3-羧酸作為具有活性基團的噠嗪化合物，能有效地用于設計和開發(fā)噠嗪類藥物，具有潛在的市場前景。鑒于該背景之下，我校研發(fā)團隊2008年開始 該項目的實施。 技術原理： 路線一：以 3 -氯-6-甲基噠嗪為起始原料，經(jīng)過氯的甲氧基化得3-甲氧基-6-甲基噠嗪，再將甲基氧化為羧酸，得6-氯噠嗪-3-羧酸，總收率 28.7% 。 路線二：以 3 -氯-6-甲基噠嗪為起始原料，將甲基氧化為羧酸得到6-氯噠嗪-3-羧酸，經(jīng)過氯的甲氧基化，得6-氯噠嗪-3-羧酸，總收率 37. 7% 。 主要技術指標：該產(chǎn)品為白色結晶型粉末，含量不低于95%。“6-甲氧基噠嗪-3-羧酸的合成工藝”項目2015年4月委托湖北省化學化工查新檢索中心、湖北省石油化工信息中心進行了國內(nèi)外的科技查新，查新結果顯示，除了該項目申請人發(fā)表的文獻（如圖2左）以及授權的兩個專利（如圖1），國內(nèi)外未見6-甲氧基噠嗪-3-羧酸的合成工藝路線和方法的報道，具體見附件的查新報告。 本項目操作過程簡便，條件溫和，能較好的滿足工業(yè)化生產(chǎn)要求，為噠嗪類醫(yī)藥、農(nóng)藥的分子設計和開發(fā)提供了廣闊的應用前景，彌補國內(nèi)工業(yè)化產(chǎn)品空白。2008年11月，作為項目負責人實施了“6-甲氧基噠嗪-3-羧酸的小試技術”立項，并于2009年3月完成了項目的專利申請，2010年12月專利獲授權。在“產(chǎn)、學、研”的帶動下，2011年10月，該技術轉給黃岡銀河阿迪藥業(yè)有限公司獨占許可5年。2011年5月，完成了6-甲氧基噠嗪-3-羧酸的工業(yè)化實施。隨后，將該工藝技術應用于溫州市中泰化工有限公司、上海貝美醫(yī)藥科技有限公司，產(chǎn)生了良好的經(jīng)濟效益。該產(chǎn)品屬于醫(yī)藥化工中間體，主要用于噠嗪衍生物的設計和生產(chǎn)。同時，克服原有路線方法中的弊端，有效地縮短路線，環(huán)境友好。6-甲氧基噠嗪-3-羧酸作為醫(yī)藥化工中間體，由于需求受到其行業(yè)的制約，且應用有一定的專屬性，因此，存在問題體現(xiàn)如下幾點： （1）3-氯-6-甲基噠嗪作為起始原料，雖然國內(nèi)有工業(yè)化的產(chǎn)品，但是，它的產(chǎn)量相對較低，因此，會限制6-甲氧基噠嗪-3-羧酸的工業(yè)化技術應用。 （2）雖然產(chǎn)品的附加值比較高，但是技術中的收率還是相對偏低，反應收率還有進一步的提升空間，有待進一步優(yōu)化和改進。“6-甲氧基噠嗪-3-羧酸的合成工藝”項目于2013年獲得由北京發(fā)明協(xié)會主辦的“中國移動杯”暨第七屆北京發(fā)明創(chuàng)新大賽銀獎，以及北京市職工技術協(xié)會的職工技術創(chuàng)新獎。