2006年 應(yīng)用技術(shù)
頭孢他定屬于第三代頭孢菌素類抗生素，具有廣譜抗菌活性，對盧β-內(nèi)酰胺酶有一定的耐受性，已先后在多個國家上市，我國也有生產(chǎn)。其常用的生產(chǎn)工藝是通過中間體頭孢他啶活性酯與7-ACP反應(yīng)。我們從乙酰乙酸乙酯出發(fā)，經(jīng)溴代、肟化、與硫脲環(huán)合后首先得到2-氨基-α-羥亞氨基-4-噻唑乙酸乙酯。以此為原料和2-溴代異丁酸叔丁酯進(jìn)行醚化反應(yīng)，得到醚化產(chǎn)物；室溫水解后，蒸出甲醇，酸化水層，得到頭孢他啶側(cè)鏈酸...
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